ОБЩИЕ СВЕДЕНИЯ
1. Наименование лекарственного препарата для ветеринарного применения:
- торговое наименование: Лидоканит Вет;
- международное непатентованное наименование: лидокаин.
2. Лекарственная форма: раствор для инъекций.
Лидоканит Вет содержит в 1 мл в качестве действующего вещества лидокаина гидрохлорид- 20 мг, а также вспомогательные вещества: натрия хлорид, гидроксид натрия, бензиловый спирт, воду для инъекций.
3. По внешнему виду лекарственный препарат представляет собой прозрачную жидкость от бесцветного до светло-желтого цвета.
Срок годности лекарственного препарата при соблюдении условий хранения в закрытой упаковке производителя — 2 года с даты производства, после вскрытия первичной упаковки — 28 суток.
Запрещается применение/ лекарственного препарата Лидоканит Вет по истечении срока годности.
4. Лидоканит Вет выпускают расфасованным по 2, 5, 10, 20, 50, 100 мл в стеклянные флаконы, герметично укупоренные резиновыми пробками, укрепленными алюминиевыми колпачками с клипсами контроля первого вскрытия.
Флаконы с препаратом, объемом 2 и 5 мл, упаковывают в пачки из картона по 5 или 10 штук.
Флаконы с препаратом, объемом 10, 20, 50 и 100 мл, допускается упаковывать в индивидуальные пачки из картона.
Каждую потребительскую упаковку снабжают инструкцией по применению препарата.
5. Хранят лекарственный препарат в закрытой упаковке производителя, отдельно от продуктов питания и кормов, в защищенном от прямых солнечных лучей месте при температуре от 0°С до 25°С.
6. Лидоканит Вет следует хранить в местах, недоступных для детей.
7. Неиспользованный лекарственный препарат утилизируют в соответствии с требованиями действующего законодательства.
8. Лидоканит Вет отпускается без рецепта ветеринарного врача.
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
9. Лидоканит Вет относится к группе местных анестетиков амидного типа.
10. В основе его механизма действия лежит уменьшение проницаемости клеточной мембраны для ионов натрия, а также для ионов калия в более высоких концентрациях.
В результате этого снижается скорость деполяризации и повышается порог возбуждения, приводя к обратимому местному онемению.
Лидокаин обладает местными и системными свойствами.
Местный эффект выражается в снижении болевой и других видов чувствительности, вазодилатации и снижении моторной функции.
Системный эффект наблюдается, как правило, при введении больших доз препарата и внутривенной инфузии и состоит из проявлений генерализованной стабилизации мембран (антиаритмическое действие).
Обладает быстрым началом действия (около 1 минуты после внутривенного введения и 15 минут после внутримышечного), быстро распространяется в окружающие ткани.
Действие продолжается 10-20 минут после внутривенного введения и около 60- 90 минут после внутримышечного введения.
Лидокаин оказывает возбуждающее действие на центральную нервную систему (ЦНС).
Лидокаин связывается с белками плазмы, включая a l-кислый гликопротеин (АКТ) и альбумин.
Степень связывания вариабельна, составляя приблизительно 66 %.
Плазменная концентрация АКТ у новорожденных низкая, поэтому у них отмечается относительно высокое содержание свободной биологически активной фракции лидокаина.
Лидокаин проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, вероятно, посредством пассивной диффузии.
Лидокаин метаболизируется в печени, около 90 % введенной дозы подвергается N- дезалкилированию с образованием моноэтилглицинксилидида (MEGX) и глицинксилидида (GX), оба вносят вклад в терапевтические и токсические эффекты лидокаина.
Фармакологические и токсические эффекты MEGX и GX сопоставимы с таковыми лидокаина, но выражены слабее. GX обладает более длинным, чем лидокаин, периодом полувыведения (около 10 часов) и может кумулировать при многократном введении.
Метаболиты, образующиеся в результате последующего метаболизма, выводятся с мочой, содержание неизмененного лидокаина в моче не превышает 10 %.
Период полувыведения лидокаина после внутривенного введения составляет 1- 2 часа.
Терминальный период полувыведения GX составляет около 10 часов, MEGX — 2 часа.
Лидоканит Вет по степени воздействия на организм относится к малоопасным веществам (4 класс опасности согласно ГОСТ 12.1.007-76).
ПОРЯДОК ПРИМЕНЕНИЯ ВЕТЕРИНАРНОГО ПРЕПАРАТА
11. Лидоканит Вет применяют кошкам и собакам при всех видах анестезии:
- при местной: терминальной (поверхностной, в том числе для анестезии гортани перед интубацией (с осторожностью у кошек) и инфильтрационной анестезии;
- при регионарной анестезии: для проведения проводниковой (блокада нервов и нервных сплетений, паравертебральная, периневральная), центральной нейроаксиальной эпидуральной, спинномозговой, внутрикостной и внутривенной блокадах;
- при абдоминальных болях различного генеза.
Лидоканит Вет также используется как антиаритмическое средство при фибриляции желудочков.
12. Противопоказанием к применению является индивидуальная повышенная чувствительность животных к компонентам препарата и к анестетикам амидного типа; тяжелая синоатриальная блокада, синдром слабости синусового узла, атриовентрикулярная (AV) блокада 3 степени, тяжелые нарушения внутрижелудочковой проводимости, пароксизмальная наджелудочковая тахикардия (синдром WPW).
Кардиогенный или гиповолемический шок, острая декомпенсация сердечной недостаточности.
Для субарахноидальной анестезии — полная блокада сердца, кровотечения, артериальная гипотензия, шок, инфицирование места проведения люмбальной пункции, септицемия, а также почечная недостаточность, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, гиперкортицизм (синдром Кушинга), сахарный диабет, остеопороз, предрасположенность к тромбоэмболиям, тяжелая артериальная гипертензия, вирусные заболевания.
13. При работе с препаратом Лидоканит Вет следует соблюдать общие правила личной гигиены и техники безопасности, предусмотренные при работе с лекарственными препаратами.
Людям с гиперчувствительностью к компонентам лекарственного препарата следует избегать прямого контакта с лекарственным препаратом Лидоканит Вет.
Во время работы с препаратом запрещается курить, пить и принимать пищу.
По окончании работы с препаратом руки следует вымыть теплой водой с мылом.
Пустую тару из-под лекарственного препарата запрещается использовать для бытовых целей, она подлежит утилизации с бытовыми отходами.
При случайном контакте лекарственного препарата с кожей или слизистыми оболочками глаз, их необходимо немедленно промыть большим количеством воды.
В случае появления аллергических реакций или при случайном попадании лекарственного препарата в организм человека следует немедленно обратиться в медицинское учреждение (при себе иметь инструкцию по применению препарата или этикетку).
14. Самкам в период беременности препарат следует применять с осторожностью, под наблюдением ветеринарного врача.
15. Лидоканит Вет применяют кошкам и собакам внутримышечно, подкожно или внутривенно (струйно или капельно) в следующих дозах:
- при проведении местной (терминальной и инфильтрационной), регионарной анестезий (проводниковой, плексусной (нервных сплетений)) в дозе для собак — 0,2-0,3 мл препарата на 1 кг массы тела животного (4-6 мг лидокаина гидрохлорида на 1 кг массы тела животного), для кошек — 0,1-0,2 мл препарата на 1 кг массы тела животного (2-4 мг лидокаина гидрохлорида на 1 кг массы тела животного).
- При проведении эпидуральной анестезии для собак и кошек применяют в дозе 0,15-0,2 мл препарата на 1 кг массы тела животного (3- 4 мг лидокаина гидрохлорида на 1 кг массы тела), в виде 1-2 % раствора.
При проведении кастрации и стерилизации у собак и кошек доза для инфильтрационной анестезии составляет 0,1 мл препарата на 1 кг массы тела животного (2 мг лидокаина гидрохлорида на 1 кг массы тела);
- при анальгезии (в качестве мультимодальной анестезии при длительных оперативных вмешательствах, в т.ч. абдоминальная хирургия, остеосинтез и других, а также в качестве симптоматической терапии при абдоминальных болях различного генеза) внутривенно в дозе для собак 25-35 мкг/кг/мин по лидокаину (не более 50 мкг/кг/мин), для кошек 15-25 мкг/кг/мин по лидокаину;
- при купировании желудочковых аритмий, в т.ч. фибрилляций желудочков препарат вводят медленно внутривенно в виде 1% раствора в дозе для собак 0,1 мл препарата на 1 кг массы тела животного (2 мг лидокаина гидрохлорида на 1 кг массы тела животного), для кошек в дозе 0,025-0,05 мл (возможно до 0,1 мл) препарата на 1 кг массы тела животного (0,5-1 мг лидокаина гидрохлорида на 1 кг массы тела животного, возможно до 2 мг/кг);
- при интубации трахеи у собак и кошек для поверхностной анестезии гортанной щели препарат применяется методом орошения в дозе 0,2 мл препарата на процедуру.
В случае необходимости снижения концентрации лидокаина до 1% предусматривается разведение лидокаина на 0,9% физиологическом растворе, объем вводимого раствора зависит от вида анестезии, массы тела животного, степени анестезии и определяется ветеринарным врачом.
При проведении анальгезии внутривенное введение лидокаина осуществляют с помощью инфузии с постоянной скоростью с обязательным разведением на 0,9% физиологическом растворе.
Необходимую дозу лидокаина и объем разведения рассчитывают с учетом массы тела животного и длительности введения препарата по усмотрению ветеринарного врача.
Суммарная суточная доза лидокаина при комбинации различных методов анальгезии и анестезии не должна превышать для кошек 4 мг/кг, для собак 7 мг/кг.
Продолжительность курса лечения при болях различного генеза устанавливается ветеринарным специалистом индивидуально в зависимости от выраженности болевого синдрома, тяжести заболевания и состояния животного.
16. Частота развития и выраженность побочных эффектов зависят от длительности применения, индивидуальной особенности животного и величины используемой дозы.
Со стороны сердечно-сосудистой системы может наблюдаться артериальная гипотензия и брадикардия; в редких случаях — угнетение миокарда (отрицательный инотропный эффект), аритмии, возможна остановка сердца или недостаточность кровообращения.
Со стороны нервной системы могут наблюдаться парастезии, судороги, нарушение зрения, тремор, сонливость; в редких случаях — нейропатия, повреждение периферических нервов, арахноидит.
Лидокаин следует с осторожностью применять при печеночной или терминальной почечной недостаточности, при которых могут кумулироваться метаболиты лидокаина.
Со стороны желудочно-кишечного тракта может наблюдаться рвота.
17. Симптомами передозировки являются: онемение (парестезия) в области рта и языка, рвота, мышечный тремор (свидетельствует о серьезной интоксикации и предшествует генерализованным судорогам), потеря сознания, судорожные припадки продолжительностью от нескольких секунд до нескольких минут, приводящие к быстрому нарастанию гипоксии и гиперкапнии.
В тяжелых случаях может развиться апноэ.
При высокой системной концентрации могут развиться артериальная гипотензия, брадикардия, аритмия и остановка сердца, которые могут оказаться летальными.
При возникновении признаков передозировки введение анестетика следует немедленно прекратить.
Специфические антидоты отсутствуют, животному назначают симптоматические препараты и поддерживающую терапию.
При нарушениях дыхания необходимо обеспечить проходимость дыхательных путей и назначить кислород, обеспечить вентиляцию легких.
При снижении центрального давления осуществляется вливание плазмы или инфузионных растворов (в том числе липидных). С осторожностью применять вазопрессоры, т.к. повышается риск возбуждения ЦНС.
Для контроля судорог возможно применение внутривенного введения диазепама (0,1 мг/кг) или тиопентала натрия (1-3 мг/кг).
При остановке сердца приступают к стандартной сердечно-легочной реанимации.
При брадикардии — М-холиноблокаторы, вазоконстрикторы.
18. Одновременное применение препарата:
- с противовирусными средствами, ранитидином и пропранололом может вызывать повышение сывороточной концентрации лидокаина;
- с диуретиками, может снижать действие лидокаина;
- допамин и 5-гидрокситриптамин снижают порог судорожной готовности к лидокаину;
- вазоконстрикторы (эпинефрин, метоксамин, фенилэфрин) удлиняют местноанестезирующее действие лидокаина (при внутривенном введении резко возрастает риск желудочковой тахикардии и фибрилляции желудочков);
- с другими антиаритмиками, β-адреноблокаторами и блокаторами «медленных» кальциевых каналов может дополнительно снижать AV- проведение, желудочковую сократимость и проведение;
- с наркотическими анальгетиками развивается сочетанный эффект, однако усиливается угнетение центральной нервной системы и дыхания;
- с ингибиторами моноаминооксидазы (фуразолидон, прокарбазин, селегинин), усиливает местноанестезирующее действие лидокаина и повышает риск снижения артериального давления;
- антикоагулянты (в т.н. гепарин, варфарин и др.) увеличивают риск развития кровотечений.
Лидокаин следует с осторожностью применять у пациентов, получающих другие местные анестетики или средства, структурно сходные с местными анестетиками амидного типа (например, антиаритмиками, такими как мексилетин, токаинид), поскольку системные токсические эффекты носят суммарный характер.
Лидокаин не совместим с амфотерицином В и нитроглицерином.
Лидокаин снижает кардиотонический эффект дигитоксина, снижает эффект антимиастенических лекарственных средств, усиливает и удлиняет действие миорелаксирующих лекарственных средств.
При обработке места инъекции дезинфицирующими растворами, содержащими тяжелые металлы, повышается риск развития местной реакции в виде болезненности и отека.
Не рекомендуется смешивать лидокаин с другими лекарственными препаратами.
19. Особенностей действия лекарственного препарата в начале приема и при его отмене не выявлено.
20. При назначении курсового применения препарата следует избегать пропуска очередной дозы препарата, так как это может привести к снижению терапевтической эффективности.
В случае пропуска одной дозы применение препарата возобновляют в той же дозе по той же схеме.
Не допускается превышение рекомендуемой дозы препарата для компенсации пропущенной.
21. Лекарственный препарат не предназначен для применения продуктивным животным.
ПОЛНОЕ НАИМЕНОВАНИЕ ИЗГОТОВИТЕЛЯ
ООО «НИТА-ФАРМ»; 410010, г. Саратов, ул. им. Осипова В. И., д. 1.