ОБЩИЕ СВЕДЕНИЯ
1. Торговое наименование лекарственного препарата: Апоквел (Apoquel).
Международное непатентованное наименование: оклацитиниб.
2. Лекарственная форма: таблетки для перорального применения.
Апоквел выпускают в трех дозировках, содержащих в 1 таблетке в качестве действующего вещества оклацитиниба малеат (в пересчете на оклацитиниб) 3,6 мг; 5,4 мг и 16 мг соответственно, а также вспомогательные вещества: микрокристаллическую целлюлозу, лактозы моногидрат, карбоксиметил-крахмал натрия, магния стеарат, плёнкообразователь «Opadry II White» и воду очищенную.
3. По внешнему виду Апоквел представляет собой овальные таблетки белого или почти белого цвета, покрытые пленочной оболочкой, с разделительной бороздкой посередине и с надписью на обеих сторонах таблетки: «AQ» и «S» (для дозировки 3,6 мг), «М» (для дозировки 5,4 мг) или «Ь» (для дозировки 16 мг).
Срок годности лекарственного препарата при соблюдении условий хранения — 3 года с даты производства.
Неиспользованные половинки хранят не более 3 суток, поместив во флакон.
Запрещается применять Апоквел после истечения срока годности.
4. Апоквел выпускают расфасованным по 20 или 100 таблеток во флаконы из плотного полиэтилена белого цвета с завинчивающейся полипропиленовой крышкой, недоступной для открывания детьми, или в блистеры по 10 таблеток.
Блистеры упакованы в картонные коробки по 2, 5 или 10 блистеров.
К каждой упаковке лекарственного препарата приложена инструкция по применению на русском языке.
5. Хранят препарат в закрытой упаковке производителя, в защищенном от прямых солнечных лучей месте, отдельно от продуктов питания и кормов при температуре от 2 °C до 25°С.
6. Апоквел следует хранить в местах, недоступных для детей.
7. Неиспользованный лекарственный препарат утилизируют в соответствии с требованиями законодательства.
8. Апоквел отпускают без рецепта ветеринарного врача.
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
9. Фармакотерапевтическая группа: лекарственный препарат группы селективных ингибиторов янус-киназы (JAK).
10. Оклацитиниба малеат, входящий в состав препарата, в терапевтической дозе угнетает функции провоспалительных, проаллергических и пруритогенных (зудогенных) цитокинов, зависимых от ферментативной активности янус-киназы JAK1 или JAK3, целенаправленное воздействие на которые позволяет ингибировать ключевые механизмы возникновения зуда, ассоциированного с аллергией, и способствует устранению симптомов местного воспаления; на цитокины, участвующие в кроветворении и зависимые от JAK2, существенно не влияет.
При длительном применении в более высоких дозах оклацитиниб может вызывать угнетение лимфоидной ткани, ингибировать активацию Т-клеток посредством подавления сигнала на уровне рецепторов интерлейкинов IL-2, что характеризует фармакологическое действие соединений данного класса.
После перорального введения препарата оклацитиниба малеат быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте (биодоступность составляет 89 %), поступает в системный кровоток, достигая максимальной концентрации в плазме менее чем через 1 час, проникает в большинство органов и тканей, практически не метаболизируется, выводится из организма в неизмененной форме, преимущественно с мочой, период полувыведения составляет 3-4 часа.
Апоквел по степени воздействия на организм относится к веществам умеренно опасным (3 класс опасности по ГОСТ 12.1.007) со слабо выраженными кумулятивными свойствами, в рекомендуемой дозе не обладает мутагенной, канцерогенной, эмбриотоксической и тератогенной активностью.
ПОРЯДОК ПРИМЕНЕНИЯ ВЕТЕРИНАРНОГО ПРЕПАРАТА
11. Апоквел назначают собакам при дерматите, ассоциированном с аллергией (контактный, пищевой, паразитарный) в целях устранения зуда и уменьшения очаговых изменений кожи, а также для профилактики рецидивов атопического дерматита.
12. Противопоказанием к применению Апоквела является индивидуальная непереносимость животным его компонентов.
Не допускается применение препарата собакам, с признаками иммуносупрессии, такими как гиперадренокортицизм, а также собакам, с прогрессирующими злокачественными новообразованиями.
Не следует применять препарат кобелям в период вязки, собакам моложе 12-месячного возраста и/или массой менее 3 кг, а также щенным и кормящим сукам.
13. При работе с препаратом следует соблюдать общие правила личной гигиены и техники безопасности, предусмотренные при работе с лекарственными препаратами ветеринарного назначения.
При работе с препаратом запрещается пить, курить, принимать пищу.
По окончании работы с препаратом следует вымыть руки водопроводной водой с мылом.
При случайном контакте лекарственного препарата с кожей и слизистыми оболочками, их необходимо промыть большим количеством воды.
Пустые флаконы из-под лекарственного препарата запрещается использовать для бытовых целей, они подлежат утилизации с бытовыми отходами.
Людям с гиперчувствительностью к компонентам препарата следует избегать прямого контакта с Апоквелом.
В случае проявления аллергических реакций или при случайном попадании препарата в организм человека следует немедленно обратиться в медицинское учреждение (при себе иметь инструкцию по применению препарата и этикетку).
14. Запрещается применять Апоквел сукам в период беременности и лактации, а также щенкам до 12-месячного возраста.
15. Апоквел применяют собакам перорально индивидуально с руки, или в смеси с кормом, или вводят принудительно в пасть в разовой дозе 0,4-0,6 мг оклацитиниба на 1 кг массы животного два раза в день, не более 14 суток; в качестве поддерживающей терапии при атопическом дерматите — один раз в сутки в той же дозе, но не более 14 недель.
Схема и длительность курса применения препарата зависят от этиологии и патогенеза дерматита, клинического состояния животного и определяются лечащим ветеринарным врачом.
Следует убедиться в том, что собака полностью проглотила необходимую дозу препарата.
Прием корма на биодоступность оклацитиниба не влияет.
Дозы Апоквела в зависимости от массы животного и используемой дозировки представлены в таблице.
Таблица
| Масса собаки, кг | Разовая доза Апоквела — количество таблеток на один приём | |||
| Нижнее значение | Верхнее значение | Дозировка — оклацитиниба, мг/табл. | ||
| 3,6 мг | 5,4 мг | 16 мг | ||
| 3,0 | 4,4 | 0,5 табл. | — | — |
| 4,5 | 5,9 | — | 0,5 табл. | — |
| 6,0 | 8,9 | 1 табл. | — | — |
| 9,0 | 13,4 | — | 1 табл. | — |
| 13,5 | 19,9 | — | — | 0,5 табл. |
| 20,0 | 26,9 | — | 2 табл. | — |
| 27,0 | 39,9 | — | — | 1 табл. |
| 40,0 | 54,9 | — | — | 1,5 табл. |
| 55,0 | 80,0 | — | — | 2 табл. |
В связи с тем, что оклацитиниб способен оказать иммунодепрессивное действие, что может повысить восприимчивость к инфекционным и инвазионным заболеваниям, в период применения Апоквела необходим контроль на предмет развития у собаки инфекций (инвазий), в первую очередь, демодекоза, а также неопластических заболеваний.
16. Побочные явления и осложнения при кратковременном применении Апоквела могут проявляться угнетенным состоянием, расстройством функции желудочно-кишечного тракта, циститом; у животных, получающих Апоквел более 16 дней, приблизительно в 1 % случаев может наблюдаться повышение аппетита и агрессия, кожные и подкожные новообразования, инфекции кожи, вызванные дрожжевыми грибками, увеличением лимфатических узлов, обострением демодекоза и онкологических заболеваний.
17. При передозировке лекарственного препарата у животного могут наблюдаться следующие симптомы: угнетенное состояние, рвота, диарея, локальные алопеции, утолщение кожной складки, образование струпьев и корочек, межпальцевые кисты, отек конечностей.
Специфические антидоты отсутствуют, животному применяют симптоматическое лечение.
18. При совместном применении Апоквела с противомикробными, противовоспалительными и противопаразитарными препаратами фармакологического взаимодействия не выявлено.
Не следует применять Апоквел совместно с иммунодепрессантами и противосудорожными препаратами.
Не рекомендуется проводить вакцинацию в период лечения с использованием Апоквела, а также за 2 недели до и после периода лечения.
19. Особенности действия при первом применении препарата и при его отмене не выявлены.
20. Следует избегать пропусков при введении очередной дозы препарата, так как это может привести к снижению эффективности.
В случае пропуска очередной дозы, применение Апоквела возобновляют в соответствии с настоящей инструкцией.
21. Апоквел не предназначен для применения продуктивным животным.
ПОЛНОЕ НАИМЕНОВАНИЕ ИЗГОТОВИТЕЛЯ
Пфайзер Италия Эс. эр. эл.; Виа дель Коммерчио 25/27 63100 Марино дель Тронто (АП), Италия / Pfizer Italia S.r.l.; Via del Commercio 25/27 63100 Marino del Tronto (AP), Italy.
