ОБЩИЕ СВЕДЕНИЯ
1. Наименование лекарственного препарата для ветеринарного применения.
Торговое наименование: Тразапентин® таблетки (Trazapentin tabulettae).
Международное непатентованное наименование действующих веществ: габапентин, сукцинат тразодона.
2. Лекарственная форма: таблетки для приема внутрь.
Лекарственный препарат выпускается в четырех дозировках, с содержанием в качестве действующих веществ:
- Тразапентин® таблетки для кошек до 4 кг (масса таблетки 105 мг) — 36 мг габапентина и 12 мг сукцината тразодона на таблетку;
- Тразапентин® таблетки для кошек от 4 кг (масса таблетки 158 мг) — 54 мг габапентина и 18 мг сукцината тразодона на таблетку;
- Тразапентин® таблетки для собак мелких пород (масса таблетки 210 мг) — 80 мг габапентина и 20 мг сукцината тразодона на таблетку;
- Тразапентин® таблетки для собак средних и крупных пород (масса таблетки 527 мг) — 200 мг габапентина и 50 мг сукцината тразодона на таблетку.
В качестве вспомогательных веществ лекарственный препарат Тразапентин® таблетки содержит: лактозы моногидрат; микрокристаллическую целлюлозу; крахмал кукурузный прожелатинизированный, крахмал кукурузный, натрия сульфит; натрий кроскармеллозу; кремния диоксид коллоидный безводный; натрия стеарилфумарат; гипромеллозу; смесь для покрытия оболочкой; пищевую добавку со вкусом мяса.
3. По внешнему виду лекарственный препарат Тразапентин® таблетки представляет собой таблетки двояковыпуклые круглой формы, с риской на одной стороне, от синего до темно-синего цвета, покрытые пленочной оболочкой.
Срок годности лекарственного препарата при соблюдении условий хранения в закрытой упаковке производителя — 2 года со дня производства.
Лекарственный препарат Тразапентин® таблетки запрещается применять по истечении срока годности.
4. Лекарственный препарат Тразапентин® таблетки выпускают расфасованным по 8 таблеток в блистеры, которые помещают в картонную пачку по 1, 2 или 4 блистера.
Каждую единицу потребительской упаковки снабжают инструкцией по применению.
5. Хранить лекарственный препарат Тразапентин® таблетки следует в закрытой упаковке производителя, отдельно от пищевых продуктов и кормов, при температуре не выше 25 °C.
6. Лекарственный препарат Тразапентин® таблетки следует хранить в местах, недоступных для детей.
7. Неиспользованный лекарственный препарат утилизируют в соответствии с требованиями законодательства.
8. Условия отпуска: отпускается без рецепта.
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
9. Лекарственный препарат Тразапентин® таблетки относится к фармакотерапевтическим группам лекарственных средств: противоэпилептические средства, антидепрессанты.
10. Габапентин является структурным аналогом гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК), но он не взаимодействует с рецепторами ГАМК и не влияет на захват или деградацию ГАМК. При введении в организм, габапентин взаимодействуя с а2 8-субьединицами потенциалзависимых Са2+-каналов, тормозит вход ионов Са2+ в нейроны, снижая высвобождение возбуждающих нейромедиаторов, участвующих в эпилептогенезе и возникновении боли.
Обезболивающее действие габапентина также проявляется на уровне спинного мозга и на уровне высших мозговых центров посредством взаимодействий с нисходящими путями, подавляющими передачу болевых импульсов.
У собак, в отличие от кошек, габапентин метаболизируется в N-метил- габапентин.
Он быстро всасывается, имея более 80% системной пероральной доступности, при этом абсорбция не зависит от кормления.
Максимальные уровни в крови достигаются через один-три часа.
Габапентин выводится почти полностью почками и не зависит от печеночной биотрансформации.
Сукцинат тразодона — антагонист/ингибитор обратного захвата серотонина (АИОЗС). Действует как антагонист на серотониновые рецепторы подтипа 5-НТ2А и как частичный агонист 5-НТ1 А-рецепторов.
Тразодон, обладая седативным, анксиолитическим, миорелаксирующим действием, снижает выраженность или подавляет проявление страха, беспокойства, соматические симптомы тревоги: чрезмерную двигательную активность, вокализацию (лай, мяуканье), деструктивное поведение, учащенное сердцебиение, слюноотделение; оказывает успокаивающее действие, уменьшает напряженность.
Способность купировать нейропатическую боль объясняется антагонистическим воздействием тразодона на рецепторы 5-НТ2А, что приводит к подавлению экзоцитоза нейромедиатора возбуждения глутамата в задних рогах спинного мозга и таламуса, тем самым подавляя центры боли в ЦНС.
Абсорбция тразодона из желудочно-кишечного тракта после приема внутрь высокая, действие наблюдается через 30-40 минут.
Прием препарата во время или сразу после кормления замедляет скорость абсорбции тразодона, снижает его концентрацию в плазме крови и пролонгирует время достижения максимальной концентрации.
Тразодон проникает через гистогематические барьеры, а также в ткани и жидкости (желчь, слюна, молоко), метаболизируется в печени путем гидроксилирования и окисления с участием изоферментов цитохрома р450 с образованием метаболитов, в том числе активного метаболита — м-хлорофенилпиперазина.
Выводится из организма главным образом в виде неактивных метаболитов, в основном с мочой (около 75 %) и частично — с желчью.
Сукцинат тразодона при расщеплении поставляет в организм янтарную кислоту, которая, воздействуя на нервную систему, моделирует активность ферментов клеточных мембран (кальцийнезависимой фосфодиэстеразы, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы) и рецепторных комплексов (бензодиазепинового, ГАМК, ацетилхолинового), улучшает синаптическую передачу, способствует сохранению структурно-функциональной организации биомембран, повышению концентрации в головном мозге дофамина.
Янтарная кислота обладает антиоксидантными свойствами.
Восполняет энергетический дефицит клеток и тканей, возникающий при стрессе, травмах и повышенной физической нагрузке за счет компенсации недостатка выработки янтарной кислоты в митохондриях.
При гипоксии вызывает улучшение периферического кровотока, повышение силы сердечных сокращений, облегчение отдачи кислорода оксигемоглобином и ряд других физиологических и биохимических компенсаторных реакций.
Лекарственный препарат Тразапентин® таблетки одновременно оказывает эффект на сенсорную и на эмоциональную составляющую болевого синдрома, проявляя, за счет синергетического эффекта, наиболее полное фармакологическое действие на животное, заключающееся в устранении боли и улучшении эмоционального состояния.
Лекарственный препарат Тразапентин® таблетки по степени воздействия на организм относится к малоопасным веществам (4 класс опасности по ГОСТ 12.1.007-76).
В рекомендуемых дозах лекарственный препарат Тразапентин® таблетки не оказывает мутагенного, канцерогенного и сенсибилизирующего действия.
При исследовании аллергизирующего действия на лабораторных животных аллергических реакций не выявлено.
ПОРЯДОК ПРИМЕНЕНИЯ ВЕТЕРИНАРНОГО ПРЕПАРАТА
11. Лекарственный препарат Тразапентин® таблетки назначается собакам и кошкам в составе комплексной терапии для улучшения качества жизни при хронических заболеваниях, сопровождающихся болевым синдромом и индуцированным хронической болью ухудшением эмоционального состояния:
- при остеоартрозе, артрите и синовите;
- при онкологических заболеваниях;
- при панкреатите с болевым синдромом;
- в послеоперационный период;
- при идиопатическом цистите кошек;
- при хронической почечной недостаточности кошек 1-й и 2-й стадии.
12. Противопоказанием для применения является повышенная индивидуальная чувствительность животного к компонентам препарата, в том числе в анамнезе.
Не рекомендуется применять у животных с нарушениями функции сердечно-сосудистой системы, печени, почек (кроме 1-ой и 2-ой стадии хронической почечной недостаточности у кошек).
13. При применении лекарственного препарата Тразапентин® таблетки следует соблюдать общие правила личной гигиены и техники безопасности, предусмотренные при работе с лекарственными средствами ветеринарного назначения.
По окончании работы руки вымыть теплой водой с мылом.
Людям с гиперчувствительностью к компонентам препарата следует избегать прямого контакта с лекарственным препаратом Тразапентин® таблетки.
Таблетки покрыты оболочкой со вкусом мяса, что облегчает пероральное применение препарата.
Пустую упаковку из-под лекарственного препарата запрещается использовать для бытовых целей, она подлежит утилизации с бытовыми отходами.
В случае проявления аллергических реакций и/или при случайном попадании препарата в организм человека следует немедленно обратиться в медицинское учреждение (при себе иметь инструкцию по применению препарата или упаковку).
14. Лекарственный препарат Тразапентин® таблетки не следует применять препарат самкам в период беременности и вскармливания приплода, а также новорожденным щенкам и котятам.
15. Лекарственный препарат Тразапентин® таблетки применяется перорально.
За счет специального покрытия со вкусом мяса таблетка, как правило, поедается животным самостоятельно или с небольшой порцией корма.
В случае отказа животного от самостоятельного поедания препарата таблетка применяется принудительно на корень языка.
Применение препарата Тразапентин® таблетки рекомендуется не позднее, чем за 30 минут до, либо через 2-4 часа после основного кормления.
Применение для собак
Лекарственный препарат Тразапентин® таблетки применяют собакам в средней разовой терапевтической дозе 20 мг/кг по габапентину и 5 мг/кг по сукцинату тразодона.
Разовые дозы препарата Тразапентин® таблетки для собак указаны в таблице 1.
Таблица 1, Разовая доза лекарственного препарата Тразапентин® таблетки для собак
| Масса собаки, кг | Количество таблеток, шт. | |
| Собаки мелких пород (габапентин 80 мг, сукцинат тразодона 20 мг) | Собаки средних и крупных пород (габапентин 200 мг, сукцинат тразодона 50 мг) | |
| 2 | ½ | — |
| 3-4 | 1 | — |
| 5 -7 | 1 1/2 | — |
| 8-9 | 2 | — |
| 10-12 | — | 1 |
| 13 -16 | — | 1 1/2 |
| 17-25 | — | 2 |
| 26-30 | — | 2 1/2 |
| 31-35 | — | 3 |
| 36-40 | — | 3 1/2 |
При остеоартрозе, артрите и синовите, онкологических заболеваниях, сопровождающихся болевым синдромом лекарственный препарат Тразапентин® таблетки применяют 2 раза в день.
Продолжительность применения препарата зависит от выраженности болевого синдрома и определяется ветеринарным врачом.
При необходимости препарат можно применять на протяжении всей жизни животного.
При панкреатите, сопровождающемся болевым синдромом лекарственный препарат Тразапентин® таблетки применяют 2 раза в день.
Продолжительность применения препарата зависит от наличия и выраженности болевого синдрома.
В послеопераиионный период лекарственный препарат Тразапентин® таблетки применяют 2 раза в день в сочетании со средствами этиотропной, патогенетической и заместительной терапии.
Продолжительность применения препарата зависит от наличия и выраженности болевого синдрома.
Применение для кошек
Лекарственный препарат Тразапентин® таблетки применяют кошкам в разовой терапевтической дозе 9-12 мг/кг габапентина и 3-4 мг сукцината тразодона на 1 кг массы тела.
Разовые дозы препарата Тразапентин® таблетки для кошек указаны в таблице 2.
Таблица 2. Разовая доза лекарственного препарата Тразапентин® таблетки для кошек
| Масса кошки, кг | Количество таблеток, шт. | |
| Кошки до 4 кг (габапентин 36 мг, сукцинат тразодона 12 мг) | Кошки от 4 кг
(сукцинат тразодона 54 мг, габапентин 18 мг/табл.) |
|
| 2 | ½ | — |
| 3-4 | 1 | — |
| 5-6 | — | 1 |
| 7-8 | — | 1 ½ |
При идиопатическом цистите лекарственный препарат Тразапентин® таблетки применяют 2 раза в день.
Эффективность лечения оценивается по нормализации аппетита, удовлетворительному опорожнению мочевого пузыря, устранению болевого синдрома, прекращению вокализации.
Продолжительность применения препарата зависит от выраженности перечисленных выше симптомов.
Учитывая, что идиопатический цистит — многофакторное состояние, провоцируемое стрессовыми факторами окружающей среды и проявляющееся нейрогенной дисфункцией мочевого пузыря, лекарственный препарат следует применять до клинического выздоровления животного.
Применение лекарственного препарата с целью профилактики рецидивов заболевания при известных стрессовых факторах, его провоцирующих, следует начинать за несколько дней до их воздействия или в день развития характерной симптоматики в случае непрогнозируемого рецидива идиопатического цистита.
При применении в течение 180 дней лекарственного препарата Тразапентин® таблетки кошкам с многочисленными рецидивами идиопатического цистита в анамнезе количество рецидивов составило в 7 раз меньше, а продолжительность рецидива снизилась на 27% по сравнению с контрольной группой.
При остеоартрозе, артрите и синовите, онкологических заболеваниях, сопровождающихся болевым синдромом лекарственный препарат Тразапентин® таблетки, применяют 2 раза в день.
Продолжительность применения препарата зависит от наличия и выраженности болевого синдрома и определяется ветеринарным врачом.
При необходимости препарат можно применять на протяжении всей жизни животного.
При хронической почечной недостаточности у кошек с 1-й и 2-й стадией заболевания лекарственный препарат Тразапентин® таблетки применяют 2 раза в день из расчета % от указанной в таблице 2 разовой дозы с целью улучшения качества жизни животного за счет снижения уровня боли, улучшения двигательной и игровой активности, эмоционального состояния, социального взаимодействия, аппетита.
При панкреатите, сопровождающемся болевым синдромом лекарственный препарат Тразапентин® таблетки применяют 2 раза в день.
Продолжительность применения препарата зависит от выраженности болевого синдрома.
В послеоперационный период лекарственный препарат Тразапентин® таблетки применяют 2 раза в день в сочетании со средствами этиотропной, патогенетической и заместительной терапии.
Продолжительность применения препарата зависит от наличия и выраженности болевого синдрома.
16. При применении лекарственного препарата Тразапентин® таблетки может возникать седативное действие, которое проходит самостоятельно и не требует медикаментозной коррекции.
Нежелательных реакций за время проведения клинических исследований лекарственного препарата Тразапентин® таблетки не зарегистрировано.
При наступлении реакций индивидуальной гиперчувствительности или индивидуальной непереносимости компонентов препарата животному назначается соответствующее лечение.
Лекарственный препарат Тразапентин® таблетки следует назначать с осторожностью животным с патологией почек.
17. При передозировке лекарственного препарата Тразапентин® таблетки более чем в 4 раза могут наблюдаться рвота, сонливость, понижение артериального давления, нарушение функции желудочно-кишечного тракта.
В этих случаях животному назначают энтеросорбенты и симптоматические средства в соответствии с инструкциями по применению.
18. Лекарственный препарат Тразапентин® таблетки усиливает действие препаратов, угнетающих центральную нервную систему.
Противогрибковые препараты азольной группы (кетоконазол, флуконазол, итраконазол) и макролидные антибиотики (в том числе тилозин, тилмикозин, азитромицин) увеличивают концентрацию тразодона за счет ингибирования фермента CYP3A4, в связи с этим необходимо снижение его дозы в 2 раза.
Ингибиторы моноаминоксидазы (МАО) — повышают риск развития серотонинового синдрома (рвота, диарея, депрессия, кома).
Одновременное применение лекарственного препарата Тразапентин® таблетки с антацидами, содержащими алюминий и магний, сопровождается снижением эффективности.
19. При первом применении лекарственного препарата Тразапентин® таблетки могут возникать явления седации (заторможенность, сонливость, нарушение координации движений), которые не требуют лечения и проходят самопроизвольно в течение первых трех дней применения.
При отмене препарата нежелательных реакций не зарегистрировано.
20. При пропуске одной или нескольких доз лекарственного препарата его применение возобновляют в той же дозе и по той же схеме.
21. Лекарственный препарат Тразапентин® таблетки не предназначен для применения продуктивным животным.
ПОЛНОЕ НАИМЕНОВАНИЕ ИЗГОТОВИТЕЛЯ
Организация-разработчик:
- ООО «НПК «СКиФФ»; 117246, г. Москва, Научный проезд д. 20, стр.3, эт. 2, пом. 204.
Наименование и адрес производственной площадки производителя лекарственного препарата для ветеринарного применения:
- ООО «НВП «Астрафарм»: 117246, г. Москва, Научный проезд д. 20, стр. 3. Тел.: (495) 785-83-50.