ОБЩИЕ СВЕДЕНИЯ
1. Торговое наименование: Пексион ®(Pexion®).
Международное непатентованное наименование: имепитоин.
2. Лекарственная форма: таблетки для перорального применения.
Препарат выпускают в двух дозировках, содержащих в качестве действующего вещества имепитоин — 100 мг и 400 мг и вспомогательные вещества: моногидрат лактозы, микрокристаллическую целлюлозу, гипромеллозу, стеарат магния, гликолят натриевого крахмала.
3. По внешнему виду препарат представляет собой таблетки овальной формы белого цвета с линией разлома по середине и символами “I 01” (на таблетке 100 мг имепитоина) и “I 02” (на таблетке 400 мг имепитоина).
Срок годности препарата при соблюдении условий хранения — 3 года со дня производства.
После первого вскрытия использовать до окончания срока годности.
Запрещается использовать лекарственный препарат по истечении срока годности.
4. Препарат расфасован по 100 таблеток в пластиковые флаконы.
Флаконы упаковывают с инструкцией по применению в индивидуальные картонные коробки.
5. Хранят лекарственный препарат в закрытой упаковке производителя отдельно от продуктов питания и кормов в защищенном от прямых солнечных лучей месте при температуре от 10 °C до 25 °C.
6. Пексион® следует хранить в недоступном для детей месте.
7. Неиспользованный лекарственный препарат утилизируют в соответствии с требованиями законодательства.
8. Пексион® отпускается без рецепта ветеринарного врача.
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
9. Пексион® относятся к группе противоэпилептических лекарственных средств.
10. Входящий в состав имепитоин (1,4-хлорфенил-4-морфолино-имидазол-2-он) относится к соединению группы противоэпилептических (противосудорожных) и уменьшающих тревожность веществ центрального действия, которое проникает через гематоэнцефалический барьер без вовлечения в активный транспорт или активное выведение, что приводит к быстрому достижению равновесия его концентрации в плазме и клетках головного мозга.
Имепитоин ингибирует приступы через потенциацию ГАМКА (GABАд) — рецептор- медиаторных эффектов на нейронах.
Кроме этого у него есть низкая эффективность в блокировании кальциевых каналов, что может способствовать антиконвульсивным свойствам препарата.
Имепитоин обладает анксиолитическим (подавляющим страх, тревогу) действием.
Снижение или отсутствие противоэпилептического эффекта при продолжительном лечении Пексион® в течение 6 месяцев не наблюдалось.
Абсорбция Фармакокинетические исследования указывают, что имепитоин хорошо (>92%) абсорбируется после перорального применения, и тем самым достигается быстрый первоначальный эффект.
После перорального применения таблетки имепитоина из расчета 30 мг/кг натощак пик его концентрации в крови быстро достигает максимума приблизительно через 2 часа (Тmах) до значения 18 мкг/мл (Сmах).
Применение таблеток имепитоина с кормом снижает концентрацию в крови на 30%, но не приводит к значительному изменению в Ттах и Стах. Особых половых различий не выявлено.
Распределение В диапазоне терапевтических доз имепитоина наблюдается линейная фармакокинетика.
Имепитоин имеет относительно высокий объем распределения (579 до 1548 мл/кг).
Связывание импетоина с белками плазмы in vivo составляет всего 60-70%.
Накопление имепитоина в плазме не происходит с момента достижения стабильной концентрации.
Метаболизм Имепитоин активно метаболизируется до элиминации.
В моче и кале были определены четыре основных неактивных метаболита, которые образуются путем окислительной модификации.
Выделение Имепитоин быстро выводится из крови (от 260 до 568 мл/часов/кг) с периодом полувыведения равным примерно от 1,5 до 2 часов.
Основная часть имепитоина метаболизируется в печени, его метаболиты выводятся с фекалиями.
Пексион® по степени воздействия на организм относится к умеренно опасным веществам (3 класс опасности по ГОСТ 12.1.007-76).
ПОРЯДОК ПРИМЕНЕНИЯ ВЕТЕРИНАРНОГО ПРЕПАРАТА
11. Пексион® назначают для снижения частоты генерализованных приступов, вызванных идиопатической эпилепсией, а также для контроля беспокойства и страха, связанных с шумовой фобией у собак.
12. Противопоказанием к применению является индивидуальная повышенная чувствительность животного к компонентам препарата (в том числе в анамнезе), выраженные нарушения функции почек, печени, сердечно-сосудистой системы, желудочно-кишечного тракта.
Запрещается применение Пексион® племенным кобелям.
Данные по применению препарата животным массой меньше 2 кг отсутствуют.
Препарат не рекомендуют применять при эпилептическом статусе (status epilepticus) и кластерных эпилептических приступах.
13. При работе с лекарственным препаратом следует соблюдать общие правила личной гигиены и техники безопасности, предусмотренные при работе с лекарственными средствами ветеринарного назначения.
Людям с гиперчувствительностью к компонентам препарата следует избегать прямого контакта с препаратом.
Во время работы не разрешается курить, пить и принимать пищу.
По окончании работы следует тщательно вымыть руки теплой водой с мылом.
В случае проявления аллергических реакций и/или при случайном попадании Пексион® в организм человека (особенно ребенка) следует немедленно обратиться в медицинское учреждение, имея при себе этикетку или инструкцию по применению препарата.
Пустую упаковку из-под лекарственного препарата запрещается использовать для бытовых целей; её помещают в целлофановый пакет и утилизируют с бытовыми отходами.
14. Данные по применению препарата кормящим и щенным сукам отсутствуют.
15. Пексион® применяют собакам после подтверждения врачом диагноза «идиопатическая эпилепсия», перорально два раза в день с интервалом 12 часов, в одно и то же время суток, в начальной разовой дозе 10 мг имепитоина на 1 кг массы тела животного (см. таблицу).
Разовая доза (количество таблеток на приём) в начале применения Пексион®:
| Вес животного (кг) | Число таблеток | |
| Таблетка 100 мг | Таблетка 400 мг | |
| 5,0 | ½ | — |
| 5,1-10,0 | 1 | — |
| 10,1-15,0 | 1 ½ | — |
| 15,1-20,0 | — | ½ |
| 20,1-40,0 | — | 1 |
| 40,1-60,0 | * | 1 ½ |
| >60 | — | 2 |
В случае, если в течение 7 — 1 0 дней лечения частота приступов эпилепсии не снижается, то дозу препарата увеличивают на 50% до 100%, но суточная доза препарата не должна превышать 60 мг/кг массы.
Суточную пероральную дозу делят на два приёма с промежутком примерно 12 часов.
Таблетка может быть разделена по линии разлома для точности дозировки согласно массы тела.
Действие Пексион® характеризуется снижением частоты и интенсивности или предупреждением эпилептических приступов.
Применение схемы с использованием Пексион® у животных, которые подвергались лечению другими противоэпилептическими лекарственными средствами и находятся в стадии ремиссии, следует осуществлять с осторожностью постепенно и под контролем ветеринарного врача.
У некоторых животных наблюдается отсутствие действия препарата, при этом частота приступов не меняется или увеличивается, что может быть связано с клиническим проявлением других болезней.
Для таких животных рекомендуется дальнейшее уточнение диагноза.
Для снятия приступов при слабой эффективности Пексион® назначают другие противоэпилептические средства.
Пексион® применяют для контроля беспокойства и страха, связанных с шумовой фобией у собак перорально два раза в день с интервалом 12 часов, в начальной разовой дозе 30 мг имепитоина на 1 кг массы тела животного.
Таблетка может быть разделена по линии разлома для точности дозировки.
Терапию рекомендовано назначать за 2 дня до ожидаемого события, которое вызывает страх и беспокойство, однако, первый анксиолитический эффект наблюдается уже спустя 2 часа после первого применения препарата.
Дозировку рассчитывают массу тела в кг, исходя из таблицы дозирования ниже:
| Доза: 30 мг/кг (дважды в день) | Число таблеток | |
| Вес животного (кг) | Таблетка 100 мг | Таблетка 400 мг |
| 2,0 — 2,9 | ½ | — |
| 3,0-3,9 | 1 | — |
| 4,0-5,9 | 1 ½ | — |
| 6,0 — 9,9 | — | ½ |
| 10,0-15,9 | — | 1 |
| 16,0-22,9 | — | 1 ½ |
| 23,0-29,9 | — | 2 |
| 30,0-36,9 | — | 1 ½ |
| 37,0-43,9 | — | 3 |
| 44,0-49,9 | — | 3 ½ |
| 50,0-55,9 | — | 4 |
| >55,9 | — | 4 ½ |
16. При применении препарата в соответствии с настоящей инструкцией в редких случаях возможно проявление следующих побочных реакций: полифагия (в начале лечения), анарексия, гиперактивность, полиурия, полидипсия, сонливость, гиперсальвация, тошнота/рвота, атаксия, вялость/апатия, диарея, потеря ориентации, выпадение третьего века, ослабление зрения, тремор, повышение слуховой чувствительности.
У собак, страдающих эпилепсией, может наблюдаться повышенная агрессивность сразу после приступа, а также изменение поведения, сопутствующее эпилепсии.
Применение Пексион®, как и других анксиолитических препаратов, действующих на рецепторы бензодиазепина, может привести к изменению поведения животного, связанного со страхом, и таким образом, увеличить или снизить уровень агрессии.
17. При передозировке препарата у животного могут наблюдаться нарушения со стороны центральной нервной системы (угнетение, закрытие век, слезотечение, сухость слизистой глаз и нистагм), желудочно-кишечные расстройства и обратимое удлинение интервала QT в кардиограмме.
Указанные симптомы, как правило, обратимы и исчезают в течение 24 часов.
При передозировке препарата в 5 раз может наблюдаться потеря веса.
У кобелей при 10-кратной передозировке наблюдается диффузная атрофия семявыносящих канальцев и связанное с этим уменьшение количества спермы.
18. Информации о несовместимости Пексион® с лекарственными препаратами других фармакологических групп отсутствует.
19. Особенностей фармакологического действия при первом применении препарата и при его отмене не выявлено.
20. Следует избегать нарушения рекомендуемого интервала между введениями препарата, так как это может привести к снижению его эффективности.
В случае пропуска очередной дозы, ее следует ввести как можно быстрее, далее применение препарата продолжают в соответствии с настоящей инструкцией.
21. Пексион® не предназначен для применения продуктивным животным.
ПОЛНОЕ НАИМЕНОВАНИЕ ИЗГОТОВИТЕЛЯ
Берингер Ингельхайм Промеко, С.А. де C. В., Кайе Майз 49, Баррио Шальтокан, Дел. Сочимилько, С.П. 16090 Мехико, Д.Ф., Мексика / Boehringer Ingelheim Promeco, S.A. de C.V., Calle Maiz 49, Barrio Xaltocan, Del. Xochimilco, C.P. 16090 Mexico City, D. F., Mexico.
